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浅谈药物剂型与药物疗效的关系 [复制链接]

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剂型是药物应用的必要形式,药物的药理作用必须通过剂型才能发挥效用。药物剂型是根据医疗上的需要设计的[1]。如急诊患者,为使药物迅速发挥疗效,宜采用注射剂、栓剂、气雾剂与舌下片等;对于药物作用需要持久的患者则可用混悬剂、丸剂、缓释片或控释制剂等;对于药理作用强烈、毒副作用大的药物,则制成能靶向传递到病变部位的剂型或给药系统是最理想的。同一药物经加工制成不同的剂型后,往往可以呈现不同的效应,如药物的起效时间、作用强度、作用部位及持续时间、毒副作用等。因此,合理选择药物剂型并合理应用,对临床药效的发挥起到十分重要的作用。

药物剂型与药效的关系

剂型改变药物的作用性质

有的药物制成不同的剂型,可呈现不同的治疗作用。如硫酸镁口服剂型有泻下的作用,但将其制成静脉注射液,则为抗惊厥药[2];将胰酶制成肠溶胶囊或肠溶片剂口服,其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的效用,如果将胰酶的精制品制成“注射用胰酶蛋白”,临床上则用于治疗胸腔疾患,如脓胸、肺脓肿、肺结核、支气管扩张及血栓静脉炎等。

  

剂型改变药物的作用速度

相同剂量的同一种药,制成不同剂型会产生不同的作用速度。注射剂、吸入气雾剂型发挥药效快,常用于紧急治疗。普通口服制剂,如片剂和胶囊剂,因为口服后需崩解、吸收等过程,药物起效缓慢。长效的缓释注射剂,注射一次之后,可持续释放好几个月,使服药的次数变少,而且血药浓度平稳,可以降低毒副作用[2]。

  

剂型影响药物疗效

有些药物的理化性质可能影响其疗效的发挥,可以通过制成适宜的剂型来加以改善。如对刺激性药物,制成缓释片,使其在体内缓慢释放药物,既可延长药物作用时间,也可改善过强的刺激;胰酶、红霉素等在胃酸中易失效,因此不能采用普通口服制剂,可制成肠溶胶囊或肠溶片服用,使其在肠内发挥药效;螺内酯经微粉化后,其片剂的剂量仅需未微粉化片剂的五分之一。某些药物制成液体剂型不稳定,可以制成固体剂型,如片剂、散剂、粉针剂等。

  

剂型可产生靶向作用

靶向制剂一般是指经由血管注射给药。用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统,可以使药物相对浓集于靶器官、靶组织、靶细胞。如:静脉注射的脂质体剂型是具有微粒结构的制剂,在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,使药物在肝脾等器官浓集性分布,即发挥出药物剂型的肝脾靶向作用[3]。

  

剂型改变药物的不良反应

治疗哮喘病的氨茶碱,制成片剂口服时会导致心跳变快,若制成栓剂后可消除此不良反应;阿司匹林片口服时,常出现有呕吐、恶心等不良反应,对于患胃病及十二指肠溃疡的患者,可能会引发胃出血等不良反应。然而,将阿司匹林制成胶囊或肠溶片就可减轻甚至消除对胃的刺激作用,而且阿司匹林胶囊还有延缓释放和保持长效的特点[4]。胶囊、肠溶衣与口服片剂三种不同的剂型,能给病人带来不同的治疗效果。

  

剂型的使用方法不当对药效的影响

在临床用药中对服药困难者或需减量时,常会将药物分剂量使用,而有些药物剂型被破坏后会增加药物的不良反应,造成不良后果。如包衣片(肠溶衣片、糖衣片、薄膜衣片等),其包衣的目的是为了增加片剂中药物的稳定性,改善药物口感及减少药物对胃粘膜的刺激,将包衣片分割使用,使药效降低,增加不良反应,而且破坏了药物的稳定性;控释、缓释制剂在生产时加入了特殊的材料,药片被分割后控释膜或控释骨架被破坏,药片会迅速释放出,达不到控释、缓释和长效的目的,有时甚至还会引起体内药物浓度骤升,造成药物中毒[5]。但缓释微丸可按所需剂量分开服用,如美托洛尔缓释片等。在应用中要注意是否是微丸制剂[6];药物制成胶囊剂有多种原因,如果服用时,除去胶囊壳,将会影响人体对药物的吸收,同时会导致药物在体内被酸或酶破坏[7]。其他片剂不规范使用:如口腔含服片剂吞服、咀嚼片剂吞服、舌下给药片剂吞服等也是常常出现的[2]。

  

小结

药物疗效的发挥常常受到剂型因素的影响,滥用药物剂型或随意改变药物剂型除对药物造成减效、失效及浪费外,还会直接给患者造成危害,医师、药师及患者本人须对此给予一定的重视[4]。要根据临床治疗特点,药物物理、化学及生物性质,临床用药安全性及患者用药顺应性等选择合适的药物剂型及给药途径,提高临床用药合理性[8]。

            

参考文献:

[1]王伟,董国力,孟玲宇.药物剂型与临床药效分析[J].中国现代药物应用,,03(17):.

[2]杨小云,付丽娜,张翠利,etal.药物剂型及其使用方法对药物疗效的影响[J].广东化工,,42(17)9.

[3]雷延莲.不同剂型及给药途径对药物疗效影响的分析[J].青海医药杂志,,40(8):60.

[4]武洲.浅议药物剂型与临床疗效[J].中国医药指南,,32:-.

[5]李秋,王珊.药物剂型及给药途径的临床合理应用性分析[J].北方药学,,31(4):-.

[6]李盛姿.浅谈药物剂型及给药途径对临床疗效的影响[J].中国现代药物应用,,7(21):-.

[7]赖世兴,王艳.相同药物不同剂型的疗效比较与分析[J].实用医技杂志,,2:.

[8]周子洪.药物剂型和给药途径临床应用合理性分析[J].心血管病防治知识,,11:4-5.

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